鎮靜類藥物 鎮靜類藥物(如安定、利眠寧、眠爾通、苯巴比妥、卡馬西平等)都具有酶促作用。這類藥物可促進肝粒體酶催化藥物的代謝活性，加速口服避孕藥在女性體內的代謝，從而降低避孕藥的藥效。
抗風濕類藥 此類藥物也具有酶促作用，可以加速藥物代謝，使避孕藥效力降低而導致避孕失敗。所以，與抗風濕類藥同用時，應該加大避孕藥的劑量，或者停用避孕藥，採用其他避孕方法。
降壓類藥 含有雌激素的口服避孕藥，具有增強利血平、甲基多巴刺激泌乳素分泌的作用，可引起乳腺增生和泌乳症狀。
抗凝血藥 此類藥物可抑制體內凝血酶原和凝血因子的合成，而避孕藥可使凝血作用增強，從而降低雙香豆素類藥物的效果，故不宜在使用抗凝血藥期間口服避孕藥。
胰島素 避孕藥能促進糖尿病的惡化，提高患者對胰島素的需要量，而且有可能增加糖尿病病人併發心血管系統疾病的發生率。所以，糖尿病病人不宜採用口服避孕藥避孕。
皮質激素類藥物 口服避孕藥能增加皮質激素類藥物(強地鬆、地塞米松等)的功效，延緩其代謝，使其作用和副作用均有所增強。因此，兩者同時服用時，必須減少皮質激素類藥物的使用劑量。
抗生素類藥物 避孕藥是在腸道細菌的幫助，利用水解酶進行分解後才被人體吸收併發揮作用的，而抗生素會殺滅或抑制腸道內的細菌，令水解酶減少，從而影響避孕藥的分解，使避孕藥的藥效降低或失效。因此，最好在服用抗生素治病期間採取別的方式來避孕，以防意外懷孕。此外，女性若將灰黃黴素與避孕藥同服，可改變其體內肝微粒體酶的活性，使其體內甾體激素的濃度下降，從而大大地降低避孕藥的藥效。
抗癲癇藥 目前常用的抗癲癇藥(如苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平、撲癇酮等)均與避孕藥有拮抗作用。患有癲癇病的女性若同時服用避孕藥和抗癲癇藥，其肝細胞內的藥物代謝酶就會增加，從而加快避孕藥在其體內的代謝速度，破壞避孕藥的藥效，進而導致避孕失敗。此外，患有癲癇病的女性若同時服用抗癲癇藥和避孕藥，還會增加體內的球蛋白與孕激素結合的概率，使遊離的孕激素的濃度降低，從而導致避孕失敗。
抗結核藥 利福平是常用的抗結核藥物。若將利福平與避孕藥同服，可加快口服避孕藥中炔諾酮和炔雌醇的代謝速度，降低血液中避孕藥的濃度，從而易導致避孕藥的藥效降低或失效。此外，同時服用這兩種藥物還可導致女性子宮內膜部分脱落，出現點滴流血或流血淋瀝不盡的症狀。
此外，女性若長期吸煙或在服用避孕藥期間經常飲酒，都可使避孕藥的藥效降低，發生意外懷孕。
